Lorcaserin

CMOAPI dia manana fitaovam-pamokarana lorcaserin feno, ary manana rafitra fitantanana kalitao feno.Also nandalo ny fanamarinana GMP sy DMF.

Mampiseho ny valin'ny 4-6 amin'ny 6

1 2

Inona ny Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) dia mpiasan'ny anti-obesity. Raha toa ianao ka te hampiala ny lanjan'ny vatana fanampiny nefa tsy mitebiteby momba ny fampihetseham-batana mandreraka, ity no tokony homarihinao alohan'ny ividiananao ny fanafody serotonergika.
Lorcaserin hydrochloride dia novolavolain'ny Arena Pharmaceuticals. Nandritra ny taona maro dia nampiasaina izy io ho toy ny fitsaboana maharitra amin'ny fiterahana. Ny famenon-tsakafo dia manakana ny filan'ny nofo amin'ny alàlan'ny fampitomboana ny fahafaham-po. Ankoatr'izay, ny fahombiazan'ny lorcaserin dia tsy mitaky anao hanaraka sakafo henjana na fanazaran-tena henjana.
Hatramin'ny nanombohany, ny zava-mahadomelina dia nandalo fitsapana mialoha mialoha sy fikarohana nataon'ny olombelona mba hahitana ny fahombiazany sy ny fandeferany amin'ny fitsaboana ny hatavezina. Tamin'ny taona 2012, nankatoavin'ny FDA ny lorcaserin (Belviq) hampiasa fitsaboana fa amin'ny fepetra henjana. Ohatra, ny fanafody natokana ho an'ny olon-dehibe matavy loatra sy matavy loatra izay nanana comorbidities mifandraika amin'ny lanjany toy ny fiakaran'ny tosidrà, diabeta ary ny dislipidemia.
Misy anarana marika lorcaserin roa malaza, dia i Belviq sy Belviq XR. Samy saika nitovy izy roa, manana lorcaserin hydrochloride ho mpiorina miasa.
Ny kapsily Belviq dia kely kokoa, ary ny fatra fatra dia mizara roa isan'andro. Ny kapsily Belviq XR mifanohitra amin'izany dia somary lehibe kokoa. Ity anarana marika lorcaserin ity dia manana takelaka famelarana volomboasary nalaina ho indray mandeha isan'andro.


Lorcaserin sy Lorcaserin Mpanelanelana

Hydrochloride rakotra Chlorocaserin

Ity fitambarana ity dia matetika antsoina hoe lorcaserin hydrochloride. Na izany aza, ny anarany ara-tsiansa dia 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Ny vovo-dronono Chlorocaserin Hydrochloride racemic dia avy amin'ny fampifangaroana hydroxloride klorokaserin dextrorotatory sy ny hydrochloride lev-rotatory. Ny mpanelanelana amin'ny lorcaserin dia ampiasaina amin'ny fianarana sy fanomanana fanafody mampihena lanja.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Ny akora dia fantatra amin'ny anarana simika (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Na izany aza, amin'ny teny laika, dia (R) lorcaserin hydrochloride.
Ity lorcaserin inter Mediate ity dia fitaovana tsy mandinika amin'ny fandalinana ireo toetra ara-panafody amin'ny fanafody fampihenana lanja. Ao amin'ny fanadihadiana mialoha ny totozy, ny vongan-tsolika dia mampiseho vokatra tsy azo avela. Ankoatr'izay, mampihena ihany koa ny fihinanana analgesika sy rongony toy ny kafeinina, amphetamine, ary fanafody mifandraika amin'izany.

Casserole maintso ankavanana

Ara-tsiansa, ity dia (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine miaraka amin'ny CAS no. 616202-92-7.
Ny casserole main'ny tànana ankavanana dia misy noho ny antony fandalinana sy fandalinana. Ny fatrany dia agonistic fisafidianana 5-HT2C mpandray, noho izany dia ilaina amin'ny fikarohana ny fanafody suppressant-gana.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Ity fitambarana ity dia fantatra amin'ny anarana hoe lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Ny maha-siansa azy dia (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride dia akora ilaina amin'ny synthesie lorcaserin.

Base Free Chlorocaserin maimaim-poana

Ny anarany simika dia 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS no: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base dia vokatra naoty kilasy fanafody ho ampiasaina amin'ny fikarohana sy ny fanadihadiana siantifika.

Green Card Serin Mpanelanelana

Ny anarany ara-tsiansa dia 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) etil] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2). Green Card Serin dia mpanelanelana amin'ny fanomanana famenon-tsakafo lorcaserin.
Tokony homarihinao fa ireo mpanelanelana lorcaserin rehetra ireo dia ho an'ny fikarohana ihany. Ireo fitambarana ireo dia tsy mety amin'ny fihinan'olombelona na amin'ny biby.


Ahoana no fiasan'ny Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) dia mikendry ny rafi-pitabatabana afovoany amin'ny alàlan'ny fifandraisany amin'ireo receptor hypothalamic manokana. Izy io dia mihetsika amin'ny alàlan'ny fampiatoana ny serotonin 2C (5-HT2C) amin'ny neuron pro-opiomelanocortin. Ity faritra ao amin'ny ati-doha ity dia manana fahazotoan-komana sy sakafo. Na dia misy subtypes receptor hafa toy ny 5-HT2A sy 5-HT2B aza, ity zava-mahadomelina ity dia manana firaiketam-po ambony indrindra ho an'ny 5-HT2C.
Ny famenon-tsakafo mavesatra Lorcaserin dia mampihetsika ireo mpandray 5-HT2C, noho izany, manosika ny fanehoana ny hormonina alpha-MSH. Ny Alpha-MSH dia miasa amin'ny melanocortin-4-receptor, izay mandefa famantarana any amin'ny ati-doha fa feno ianao.
Ny fananana agonista an'ny lorcaserin miaraka amin'ny receptor 5-HT2C dia mampitombo ny fahafaham-po, noho izany, mampihena ny fihinanana sakafo ary mampihena ny fihenan-danja. Araka ny fiheverana siantifika sasany, ity fanafody serotonergika ity dia manova ny fatran'ny leptin, hormonina izay mandray anjara amin'ny fihenan'ny lanja. Ny miampy amin'ny fampiasana an'io fanampim-panazavana io ho toy ny mpitsabo mpanohitra ny hatavezina dia ny tsy fanesorana aretim-po valvular. Ny antony dia satria tsy dia mampijaly ireo mpandray 5-HT2B izy.


Tombontsoa Lorcaserin sy effets hafa

soa

Ny fandraisana lorcaserin hydrochloride dia mampitombo ny fahatsapana fahafaham-po. Manampy amin'ny tsy fihinanan-kanina izy io, toy ny mahazatra an'ireo mihinana fihetsem-po sy misotro hena. Araka ny andrana amin'ny fitsapana ara-pitsaboana lorcaserin, ny olona iray dia mety hahavery farafaharatsiny 5% amin'ny lanjan'ny vatany ao anatin'ny 12 herinandro.
Na dia tsy fahita firy aza, ny famoizana latsaky ny 5% ny lanjanao mandritra ny lorcaserin dia midika fa mety tsy hahatratra vokatra misy dikany ianao na dia amin'ny fitsaboana maharitra aza. Amin'izao fotoana izao, ny mpikaroka dia manoro hevitra anao hitsahatra tsy hitantana ny famenon-danja amin'ny fihenan-danja.
Ny fampiasana an'ity serotonergika ity dia tsy isalasalana fa hanosika ny dingana mandoro tavy. Na izany aza, tokony hampiditra hetsika ara-batana ianao mandritra ny fanarahana ny sakafo ambany kaloria. Ankoatr'izay, ny fahombiazan'ny lorcaserin amin'ny fitantanana lanjany dia miankina amin'ny fitantanana mitohy. Ny fampiatoana ny doka dia mety hisy fiantraikany ratsy amin'ny vokatra.
Ankoatry ny fitantanana lanja, ny lorcaserin dia miasa ihany koa amin'ny alàlan'ny fampihenana ny fampihenana ny dopamine ho valin'ny zava-mahadomelina sasany toy ny kafeina, morphine, codeine, na amphetamines. Ny vokatra agonista amin'ny famenony amin'ny receptor serotonin dia mahatonga azy io mety hitantana ny aretin-tsaina.
Raha ny filazan'ny mpahay siansa, ny lorcaserin dia mety hanamaivana ny soritr'aretin'ny schizophrenia koa satria mampihena ny famotsorana ny dopamine.

Side Effects
  • aretin'andoha
  • fanina
  • havizanana
  • maloiloy
  • fanahiana
  • Marary lamosina na hozatra
  • fitohanana
  • Urination matetika sy sarotra
  • tory
  • Dry vava
  • Ny fiovan'ny fahitana toy ny hafanana
  • mikohaka
  • Hena maina

Maherin'ny antsasaky ny soritr'aretina ratsy an'ny lorcaserin HCl dia vokatry ny fihoaram-pefy. Azonao atao ny mandingana ny voka-dratsin'ny lorcaserin amin'ny alàlan'ny fifikirana amin'ny fisorohana zava-mahadomelina. Ohatra, tsy tokony hihoatra ny fatra isan'andro ianao. Raha sendra be loatra ny dokotera, ataovy izay hahazoana antoka fa mitady torohevitra ara-pitsaboana. Ny sasany amin'ireo fanehoan-kevitra hijerena dia misy ny «hallucination», ny fiovan'ny toe-po, ny fanaintainan'ny vavony, ny fitepon'ny fony tsy ara-dalàna ary ny hysteria.

fepetra:

Alohan'ny hitondrana ny famenon'ny lorcaserin HCl dia mila mandinika ireto manaraka ireto ianao sy ny fitandremana fanafody;

  • Ny mpampiasa sasany dia mety tsy mahazaka akora lorcaserin
  • Ny vehivavy bevohoka sy ny reny mampinono dia tsy tokony hanome lorcaserin satria mety hisy fiantraikany amin'ny zaza izany
  • Ny famenon-tsakafo dia mety hifaneraserana amin'ireo fanafody preskripsi sy tsy fanoratana ary hanelingelina ny fananana fanafody
  • Ny fanafody Lorcaserin mampihena ny lanjany dia mifanohitra amin'ireo marary mora tratran'ny homamiadana na ireo izay efa manana ny aretina

Iza no afaka mampiasa Lorcaserin?

Lorcaserin dia ilaina amin'ny fitsaboana amin'ny fiterahana. Araka ny lalàna mifehy ny FDA, ity fanafody serotonergika ity dia mety ho an'ny olona lanja be loatra miaraka amin'ny BMI mihoatra ny 27kg / m2 ary olon-dehibe matavy be miaraka amin'ny BMI lehibe kokoa noho ny 30kg / m2. Na izany aza, ny fanafody dia manan-kery ihany ho an'ireo marary izay manana aretina mifandraika amin'ny lanjany toy ny dislipidemia, ny tosidra ambony, ny aretim-po ary ny fiakaran'ny tosidrà.
Ny marary olon-dehibe ihany no afaka mividy lorcaserin ho an'ny fitantanana lanjany lava. Ny fitsidihana ny fitsapana ara-pitsaboana miaraka amin'ny zava-mahadomelina dia manamafy fa tsy mihoatra ny 18 taona ny zanak'olombelona. Ankoatr'izay, ny fiarovana azy sy ny fahombiazany amin'ireo marary latsaky ny 18 taona dia mbola tsy voamarina.
Na dia misy olon-dehibe matavy loatra na matavy loatra aza dia afaka mampiasa famenon-danja amin'ny lanjan'ny lorcaserin, dia misy ny fanoherana ny vondrona vitsivitsy. Ohatra, ny vehivavy bevohoka dia tsy misy resaka. Ankoatr'izay, tsy mazava ny hoe mamaky rononon-dreny ny zava-mahadomelina, noho izany, ireo reny mampinono dia voahilika tsy handray izany.


Inona ny fahasamihafana misy eo amin'i Lorcaserin, Cetilistat, ary Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl dia mpanindry ny fahazotoan-komana ary ny orlistat sy ny cetilistat dia mitazona hydrolisis ny triglycerides ho lasa asidra matavy azo tsentsina. Ny fanampiana dia mikendry ny faritra hypothalamika ao amin'ny ati-doha izay mifehy ny fahazotoan-komana sy ny fahafenoana. Ny fandraisana lorcaserin dia hanomboka fahafaham-po ary hanondro ny vatana fa feno ianao na inona na inona kely laninao. Noho izany dia manomboka ny fihenan-danja noho ny fihenan'ny fihinanana sakafo sy ny tsy fankasitrahana ny sakafo.
Miaraka amin'ny lorcaserin, ny marary be loatra dia mety hahavery mihoatra ny 5% ny lanjan'ny vatany voalohany ary ny fihenan'ny haben'ny valahany manodidina ny 3cm. Ny fanafody dia mampiseho fiovana lehibe noho ny amin'ny fampiasana orlistat.
Tao amin'ny 2012, lorcaserin hydrochloride dia nahazo ny fankatoavan'ny FDA ary nanjary fanafody fitsaboana ny hatavezina sy ny comorbidities mifandraika amin'ny lanja. Na izany aza, ny Federal Agency dia nisintona azy tamin'ny tsena noho ny fitomboan'ny fivoaran'ny homamiadana eo amin'ireo mpampiasa azy.

Cetilistat

Toy ny lorcaserin (Belviq), cetilistat dia fanafody fanoherana ny hatavezina. Ny fihinanana fanafody dia manakana ny lipase pancreatic, izay tompon'andraikitra amin'ny famotehana triglycerides. Vokatr'izany, ny triglycerides dia tsy hidoly hydrôty ho asidra matavy maimaimpoana mba hisitrohana tsara ny vatana. Noho izany, ny tavy dia havoakan'ny undigested.
Ny Cetilistat dia mety hitarika fihenam-bidy hatramin'ny 10% amin'ny lanjan'ny vatana ary fihenam-bidy lehibe amin'ny refin'ny andilana.
Tsy toy ny voka-dratsin'ny lorcaserin, ny soritr'aretina ratsy an'ny cetilistat dia mifandraika indrindra amin'ny fandevonan-kanina. Ohatra, ny olona iray dia hiaina seza misy menaka sy malefaka, kibo, fivezivezena matetika amin'ny tsinay, na tsy fihinam-bolana.
Cetilistat dia mbola tsy nahazo ny fankatoavan'ny FDA satria izy dia eo am-piandohan'ny andrimpikan'ny olombelona. Hatreto dia misy valiny mahavelom-bolo ny fanampiana. Ny fampitahana eo amin'ny statut klinika an'ny cetilistat sy ny orlistat dia nanaporofo fa ny teo aloha dia manatsara ny fihenan'ny lanja ary mahazaka tsara kokoa.
Ny miampy ny cetilistat dia ny tsy fiasan'ny anzima amin'ny gastrointestinal na ny rafi-pitatitra. Ity zava-misy ity dia manazava ny antony tsy dia misy fiatraikany ratsy kokoa.

Orlistat

Samy manampy ny fihenan'ny lanja i Lorcaserin sy i orlistat. Na izany aza, tsy mitovy ny fomba fiasan'izy ireo.
Tahaka ny cetilistat, Orlistat manakana vonjimaika ny vavonin'ny vavony sy ny sarakaty. Io fanakanana io dia manelingelina ny hydrolisis an'ny triglycerides amin'ny sakafon'ny olona, ​​noho izany, ireo tavy voasaroka rehetra dia esorina tsy miova.
Araka ny fitsapana ara-pitsaboana azo atao, ny olombelona dia mety hampihena ny lanjany haingana kokoa amin'ny fampiasana orlistat noho ireo ao amin'ny placebo. Amin'ny faran'ny enim-bolana dia hisy fiovana miavaka amin'ny manodidina ny andilana. Ankoatr'izay, ny fihinanana zava-mahadomelina dia mampihena ny tosidra sy ny trangan'ny diabeta karazana II.
Orlistat dia safidy lorcaserin mety indrindra izay azo alaina fanafody amin'ny fitsaboana ny hatavezina fa afaka mividy over-the-counter ianao. Tsy toy ny lorcaserin, io fanafody io dia mbola ao amin'ny whitelist an'ny FDA. Ny ankamaroan'ny fanjakana dia mivarotra ny famenon-tsakafo raha tsy mila dokotera mety. Raiso, ohatra, any Etazonia, Vondron Eropeana ary Aostralia, ny fividianana orlistat dia mora toy ny fandoavana kiraro amin'ny kiraro kiraro. Orlistat dia tsy misy fiantraikany amin'ny anzima GIT hafa na amin'ny rafi-pitabatabana.

Amin'ny tenim-pirenena hafa

Cetilistat sy orlistat dia safidy hafa amin'ny lorcaserin amin'ny fitsaboana ny lanjany be loatra sy ny hatavezina. Na izany aza, ny fahombiazan'izy ireo dia tsy hitombo afa-tsy amin'ny fampihetseham-batana sy amin'ny fihinanana kaloria ambany. Ny Lorcaserin sy ny orlistat dia mampihena ny lanjan'ny lanja sy ny andilany fa ny fampitsaharana ny dosie hataony dia hahatratra 35% ny zavatra very azon'ny mpampiasa.
Hatreto dia ny fanampin-tsolika Cetilistat ihany no tsy tonga tany amin'ny whitelist amerikana amerikana satria mbola ao anatin'ny fitsapana ara-pitsaboana izy io. Raha ny orlistat, ny fahazoana azy dia toy ny mividy paracetamol mahazatra anao. Mifanohitra amin'izany, ny fanaovana fivarotana lorcaserin dia saika tsy azo atao hatramin'ny nanafoanan'ny masoivohom-pirenena amerikana ny fankatoavana tamin'ny fiandohan'ny taona 2020.
Miasa tsara avokoa ny fanafody telo fa ny cetilistat dia misy valiny miavaka. Ankoatr'izay dia vitsy ny fiatraikany ary zaka tsara amin'ny vatana izy io.


Aiza no hividianana an'i Lorcaserin sy ireo mpanelanelana aminy?

Azonao atao ny mividy lorcaserin mividy amin'ny fivarotana an-tserasera. Ny vovoka dia misy amin'ny ankamaroan'ny mpikaroka sy mpandalina. Raha ny tanjonao dia ny hahavery pounds fanampiny noho ny hatavezina, azonao atao ny mijery ny lorcaserin amidy amin'ny Internet. Na izany aza, mety mila fanafody ianao noho ny torolàlana henjana ataon'ny FDA.
Raha mitady lorcaserin na mpanelanelana aminy ianao dia tokony hizaha amin'ny CMOAPI hahazoana famatsiana vokatra madio. Ny fitambaranay dia nahazo fiantohana kalitao.


References
  1. Taylor, J., Dietrich, E., and Powell, J. (2013). Lorcaserin ho an'ny fitantanana lanjany. Diabeta, Syndrome metabolika ary fiterahana.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: famerenana ny fampiasana azy amin'ny fitantanana lanja mavesatra. Zava-mahadomelina.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Ny fiarovana sy ny fahombiazan'ny Lorcaserin amin'ny fitantanana ny fiterahana. Fitsaboana nahazo diplaoma.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Lorcaserin: zava-mahadomelina antiobesity vaovao. Gazety momba ny fivarotam-panafody & fivarotam-panafody.
  5. Chan, EW et al. (2013). Ny fahombiazany sy ny fiarovana an'i Lorcaserin amin'ny olon-dehibe matavy loatra: famakafakana Meta momba ny fitsapana tsy voafehy (RCT) 1 taona ary ny famerenana ny fitantarana momba ny RCT fohy fotoana fohy. Hevitra momba ny matavy loatra.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Lorcaserin: Agonistan'ny Novel Serotonin 2C ho an'ny fitsaboana ny fiterahana. Fikarohana sy hevitra momba ny fitsaboana ankehitriny.